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MK-677 (Ibutamoren) 10mg/capsule, 60 caps

MK-677 (Ibutamoren) es un agonista no peptídico del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento subtipo 1a (GHS-R1a).

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MK-677 (Ibutamoren) es un agonista no peptídico del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento subtipo 1a (GHS-R1a). La unión a GHS-R1a activa la señalización de la fosfolipasa C mediada por Gq/11, lo que conduce a la generación de IP3 y DAG, la movilización del calcio intracelular y la activación de cascadas de señalización posteriores. Las aplicaciones de investigación incluyen la farmacología de receptores, la dinámica de unión de ligandos, la caracterización de la transducción de señales, investigaciones de relaciones estructura-actividad y estudios comparativos de la actividad agonista sobre GHS-R1a.

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Estructura molecular 3D

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Fórmula química C27H36N4O5S
Sinónimos Ibutamoren, CHEMBL13817, L 163191, L-163,191, CHEMBL542653, 1-(methanesulfonyl)-1'-(2-methyl-L-alanyl-O-benzyl-D-seryl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine] 192511-65-2
Masa molar 624.8 g/mol
Número CAS 159752-10-0
PubChem CID 6450830
Total de principio activo 600 mg (10 mg por cápsula)
Vida útil 36 meses
MK-677 es un agonista no peptídico de GHS-R1a de la clase de las espiropiperidinas que imita a la grelina endógena y muestra resistencia a la degradación por peptidasas en modelos preclínicos. La activación de GHS-R1a activa las proteínas Gq/11, estimulando la hidrólisis de PIP2 a IP3 y DAG mediada por la fosfolipasa C, lo que conduce a la movilización del Ca²⁺ intracelular y a la activación de la maquinaria secretora de los somatotropos. A diferencia de la administración directa de GH, el agonismo sostenido de GHS-R1a preserva la arquitectura pulsátil de la liberación de GH — una distinción de importancia mecanística en los estudios de la dinámica secretora de la GH. La elevación simultánea del IGF-1 circulante en modelos in vivo refleja una capacidad de respuesta intacta del eje somatotrópico. Los investigadores emplean MK-677 para investigar la cinética de señalización de GHS-R1a, la modulación del tono somatostatinérgico hipotalámico, la arquitectura de los bucles de retroalimentación del eje GH/IGF-1 y las consecuencias metabólicas de la elevación de GH inducida por secretagogos, incluidas la retención de nitrógeno y la distribución de sustratos lipídicos. Se suministra en cápsulas de 10 mg. Analizado por HPLC por un tercero independiente; COA disponible para cada lote. También en nuestra gama de SARMs: RAD-140 (Testolone) a 10mg/cápsula y GW-501516 (Cardarine) a 10mg/cápsula, ambos de 60 cápsulas. Disponible como pack de varios productos: Pack ahorro GW-501516 + RAD-140 + MK-677.

Los resultados corresponden a la muestra analizada. Comprueba el lote y la fecha del informe.

MK-677 (4691/ M26HGMK)
11 de septiembre de 2026
MK-677 (5713 / M26HGMK)
11 de septiembre de 2026
SC MK-677 (HPLC) 7664
7 de agosto de 2026
MK-677 (J26CYMK)
4 de agosto de 2026
MK-677 (J26CYMK)
4 de agosto de 2026
SC MK-677 (HPLC)
31 de julio de 2026
SC MK-677 (metales pesados)
19 de junio de 2026
MK-677 (metales pesados)
12 de junio de 2026
SC MK-677 (HPLC)
12 de junio de 2026
MK-677 (cribado de contaminantes GC-MS/LC-MS)
17 de mayo de 2026
¿Cuál es la semivida de MK-677 y cómo afecta al diseño de los protocolos de investigación?

MK-677 tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 24 horas en modelos preclínicos, lo que permite mantener concentraciones plasmáticas estables a lo largo de los protocolos preclínicos.

Esta semivida prolongada es una diferencia farmacocinética clave respecto a los secretagogos de GH de base peptídica (p. ej., GHRP-6, t½ ~15–20 minutos), que requieren varias administraciones diarias para mantener la activación de GHS-R1a. En los estudios de larga duración del eje de la GH, la semivida prolongada reduce la variabilidad del protocolo.

¿Qué hace que MK-677 sea una herramienta de investigación útil para estudiar la señalización de GHS-R1a?

MK-677 es un agonista no peptídico de GHS-R1a que presenta una ocupación prolongada del receptor y resistencia a la degradación enzimática. Estas propiedades permiten a los investigadores estudiar la cinética de activación del receptor, las cascadas de señalización posteriores, las interacciones ligando-receptor y la dinámica de transducción de señales durante periodos de observación prolongados.

Su perfil farmacológico bien caracterizado lo ha convertido en un compuesto de referencia ampliamente utilizado en la investigación de la farmacología del receptor GHS-R1a.

¿Cómo se compara MK-677 con GHRP-6 y GHRP-2 en modelos de laboratorio?

Los tres son agonistas de GHS-R1a, pero MK-677 es una molécula pequeña no peptídica con una semivida de ~24 horas. GHRP-6 y GHRP-2 son hexapéptidos que requieren administración parenteral, con semividas inferiores a 30 minutos. GHRP-6 coestimula vías del apetito independientes de la grelina; GHRP-2 produce un pulso de GH más intenso pero más breve.

La ocupación sostenida del receptor y la estructura no peptídica de MK-677 permiten diseños experimentales distintos de los de los secretagogos peptídicos inyectables.

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Michael

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Cole

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LabMaster

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