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Enclomiphene 12.5mg/capsule, 60 caps

Enclomiphene es el isómero geométrico trans del clomifeno, un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de la clase de los trifeniletilenos.

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Enclomiphene es el isómero geométrico trans del clomifeno, un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de la clase de los trifeniletilenos. Los ensayos de unión competitiva documentan una afinidad de rango nanomolar bajo por ERα y ERβ, con antagonismo funcional en elementos promotores sensibles a estrógenos en modelos celulares con genes indicadores.

Los modelos preclínicos aprovechan su perfil antagonista del ER sobre el eje HPG para investigar la dinámica de secreción de gonadotropinas y la arquitectura de retroalimentación hipotálamo–hipofisaria.

Compuestos relacionados de nuestra gama P.C.T: Clomiphene a 25mg/cápsula, Tamoxifen a 20mg/cápsula y Anastrozole a 0.5mg/cápsula.

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Estructura molecular 3D

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Fórmula química C26H28CINO
Sinónimos Clomiphene, Clomifene, trans-Clomiphene, Enclomifene, trans-Clomifene, Transclomifenum
Masa molar 405.96 g/mol
Número CAS 15690-57-0
PubChem CID 1548953
Contenido total del compuesto 750 mg (12.5 mg por cápsula)
Vida útil 36 meses
Enclomiphene (trans-clomifeno) es el isómero geométrico trans del citrato de clomifeno, un SERM trifeniletilénico con unión de alta afinidad documentada a ERα y ERβ (Ki en el rango nanomolar bajo). A diferencia del isómero cis (zuclomifeno), enclomiphene muestra una actividad predominantemente antagonista en elementos promotores sensibles a estrógenos en ensayos in vitro con genes indicadores transcripcionales, sin el perfil mixto agonista–antagonista de la mezcla racémica. En modelos preclínicos, la administración sistémica se asocia a una elevación de la secreción de LH y FSH, en consonancia con el antagonismo del ER en las neuronas KNDy (kisspeptina/NKB/dinorfina) hipotalámicas y en los gonadotropos hipofisarios. Este mecanismo sitúa a enclomiphene como una herramienta farmacológica precisa para investigar la arquitectura de retroalimentación del eje HPG, la regulación de la pulsatilidad de las gonadotropinas y la selectividad por subtipos de ER en tejidos sensibles a estrógenos — aplicaciones en las que su perfil isomérico más limpio ofrece ventajas frente a la mezcla racémica. Se suministra en cápsulas de 12.5 mg. Analizado por HPLC por un tercero independiente; COA disponible para cada lote.

Los resultados corresponden a la muestra analizada. Comprueba el lote y la fecha del informe.

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¿Por qué se utiliza enclomiphene en lugar de clomifeno en la investigación del eje HPG?

El clomifeno es una mezcla racémica de enclomiphene (isómero trans) y zuclomifeno (isómero cis). El zuclomifeno tiene una semivida plasmática de aproximadamente 30 días y presenta actividad agonista estrogénica, lo que introduce factores de confusión en los estudios mecanísticos.

La semivida de aproximadamente 10 horas de enclomiphene y su perfil antagonista del ER limpio permiten investigar con mayor precisión la retroalimentación del eje HPG sin el fondo estrogénico acumulativo que introduce la acumulación de zuclomifeno.

¿Cuál es la semivida plasmática de enclomiphene en modelos preclínicos?

Enclomiphene tiene una semivida plasmática de aproximadamente 10 horas, y en los estudios farmacocinéticos la concentración sérica máxima se alcanza en las 2–3 horas siguientes a la administración. Esta semivida corta contrasta con la del zuclomifeno (t½ ~30 días), lo que evita la acumulación y permite periodos de lavado más limpios en los diseños de estudio.

¿Con qué receptores interactúa enclomiphene y cómo afecta esto a la secreción de LH?

Enclomiphene antagoniza de forma competitiva ERα y ERβ. A nivel hipotalámico, el antagonismo del ER reduce la retroalimentación negativa mediada por estrógenos sobre la pulsatilidad de la GnRH, aumentando el estímulo de la GnRH sobre los gonadotropos hipofisarios y, en consecuencia, elevando la secreción de LH y FSH.

Este mecanismo se estudia en modelos preclínicos que investigan la arquitectura de retroalimentación del eje HPG y la regulación de las gonadotropinas.

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